核受体谱分析＆核受体面板

来源：作者：人气：-发表时间：2025-08-19 16:06:00【大中小】

核受体谱分析＆核受体面板

Nuclear Receptor Profiling & Panels

◆产品介绍

核受体（NRs）可作为激素和脂肪酸代谢产物等各种细胞内分子的传感器。这些核配体参与调控与细胞过程相关的众多基因，如一般稳态、生长及微生物防御等细胞过程。了解每个NR 所参与的疾病、通路和网络结构，可以更容易地预测目标化合物对非预期目标进行调节的影响。尽管药物发现的主要模式，是设计选择性最大的配体作用于单个NR靶标，但许多有效药物是通过共同调节多种蛋白起作用的，而不是单个靶标。

系统生物学的发展通过研究表型稳定性和网络结构，有力地表明了精细选择性的化合物与多靶点药物相比，其表现可能低于预期的临床疗效。这种对多向药理学作用的新认识，对于药物研发的两个主要难题来源——功效和毒性，具有重要意义。因此，定义每个NR的生物学生态位以及了解多重通路和功能，为评估化合物的可能性和前景提供了宝贵的研究资料。

为了表征选择性和可能出现的脱靶现象，INDIGO提供了基于细胞检测的综合筛选，以对您的化合物进行分析。

◆核受体分析

目前靶向核受体（NRs）应用于药物发掘的主要焦点之一，就是确定那些选择性高而脱靶和不良影响可能性低的药物。由于多个NR对代谢酶进行调节，人们越来越有兴趣去了解潜在药物先导物中的药物间、药物与营养物质间的相互作用的可能性。INDIGO可提供了全面优化、稳健和具有选择性的全细胞NR检测列表，非常适合用于检测选择性和潜在的药物间相互作用。依靠INDIGO的分析服务和核受体专家，您可放心对所研究的化合物选择做出关键决策。

当客户使用INDIGO的NR分析服务时，INDIGO可提供所需的全部数据和分析报告，以助您对化合物做出关键决策。

INDIGO可提供详细报告：

●　每个受体和模式的全部原始数据

●　每个受体和模式的非线性回归、EC₅₀和峰值活性等数据的汇总图表

●　详细的统计分析和IBIPlot^TM技术，以可视化所研究受体的化合物活性谱（按要求提供）

●　全部数据均安全、保密

INDIGO分析服务的优势

●　能以高准确度、高精度、高重现性进行最多组合的、经优化的、基于细胞的核受体检测

●　与生化和直接结合相互作用系统不同，INDIGO的检测可用于研究激动剂、拮抗剂和反向激动剂

●　选择灵活，可选择INDIGO的整个检测库进行检测、或从预设组合中选择、或进行自定义创建

●　快速的周转时间，提供详细报告以供评估化合物的功效、效力和选择性

INDIGO的IBIPlot™

◆核受体面板

可以通过多种方式定义检测系统中每个参与的NR，如通过序列相似性、潜在疾病影响或转录网络等。而后者尤为有用，因为它所包含的NR是没有已知内源性配体（孤儿受体）或几乎没有选择性药理学试剂来评估生物学结果的。通过选择一组选定的受体进行研究（预先设计的面板），可以更好地了解化合物的生物学和毒理学效应。INDIGO预先设计了几款NR面板以供客户选择。当然，客户也可以设计自己的受体面板（参阅疾病状态图表）或与我们的专家进行交流，帮助制定研究计划。

适应症：

●　阿尔茨海默病	●　糖尿病	●　脂质代谢＆能量	●　类固醇受体
●　动脉粥样硬化	●　药物相互作用	●　代谢性疾病	●　类固醇生成
●　自身免疫	●　药物-营养相互作用	●　NAFLD/NASH	●　毒理学
●　胆汁酸＆异生素	●　血脂异常	●　肥胖症	●　伤口愈合
●　癌症	●　内分泌学	●　骨质疏松症	●　异生物代谢
●　心血管疾病	●　环境毒理学	●　银屑病
●　昼夜节律	●　生育能力	●　生殖＆发育
●　CNS，昼夜节律＆基础代谢	●　炎症	●　类视黄醇X受体