羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD, 128446-35-5),安全理想的药物载体辅料

来源：作者：人气：-发表时间：2015-08-31 00:11:00【大中小】

羟丙基-β-环糊精，又名(2-羟丙基)-β-环糊精，CAS号：128446-35-5，英文名Hydroxypropyl-β-cyclodextrin，缩写HP-β-CD，是β-环状糊精（β-CD）中葡萄糖残基的2-，3-和6-位羟基中的氢原子被羟丙基取代变成羟丙氧基。HP-β-CD不但与β-CD一样对许多化合物具有优良的包络作用，提高被包络物质的溶解性和稳定性，而且它还具有水溶性高和提高被包络药物在生物体内的释放速度及生物利用度的优点。另外HP-β-CD又是一种收集到安全性资料广泛，而没有不利副作用的一种药物辅料。HP-β-CD还可用做蛋白质的保护剂和稳定剂。

英文名称：Hydroxypropyl-β-cyclodextrin
简写：HP-β-CD
CAS号：128446-35-5
EINECS 编号： 420-920-1
PubChem Substance ID：24859909
分子式：(C6H10O5)7•(C3H6O)n n=1～21
分子量：1424

理化性质

性状：白色粉末、无毒、无嗅、微甜
熔点：267 °C (dec.)
H2O: 45 % (w/v)
贮存方法: 溶液可在 18-25°C 下存放。

安全信息

危险类别码 24/25
WGK Germany 3
RTECS号 GU2293332

商品名称	品牌	货号	包装规格	商城售价
Hydroxypropyl-β-cyclodextrin [128446-35-5]羟丙基-β-环糊精	Seebio	122465-100g	100g	890.00
Hydroxypropyl-β-cyclodextrin [128446-35-5]羟丙基-β-环糊精	Seebio	122465-25g	25g	370.00
Hydroxypropyl-β-cyclodextrin [128446-35-5]羟丙基-β-环糊精	Seebio	122465-5g	5g	130.00

羟丙基-β-环糊精的特点与安全性能

1、HP-beta-CD在常温下，水溶性很高，一般都超过50%，所以它在醇水溶液中不能结晶。
2、HP-beta-CD与β-CD对被包络的物质的选择性有所不同，对某些物质包络的分子比例可能有改变。
3、 HP-beta-CD在人体内基本上不被分解代谢，也不累积，口服HP-beta-CD绝大部分随大便排出体外，非肠道给药，基本上全部随尿液排出体外。
4、 HP-beta-CD在生物体内可以促使被包络物质迅速释放。
5、HP-beta-CD比β-CD或其他衍生物（如甲基化-beta-CD）的表面活性低，溶血活性低，使用更安全。

在HP-beta-CD的安全性方面。根据系统的亚急性和慢性毒性研究证明，HP-beta-CD不会引起小鼠疾病，也不导至死亡。给家兔静脉注射后，HP-beta-CD迅速从血液中消除，随尿排出体外，连续注射也无不良症状。对鼠和猴静脉注射给药200mg/kg HP-beta-CD不显示临床影响。单纯口服或静脉注射HP-beta-CD的剂量分别高达15g/kg或10g/kg，对猴子也不致死。人的临床研究表明HP-beta-CD口服，静脉输液，静脉注射，鼻腔、舌下及眼部给药，没有显示不良的反应及对皮肤、眼部和肌肉的刺激性。这说明HP-beta-CD对生物是非常安全的。

羟丙基-β-环糊精用途

在医药工业中，由于相对表面活性和溶血活性比较低且对肌肉没有刺激性，所以它是一种理想的注射剂增溶剂和药物赋形剂。可以提高难溶性药物的水溶性，增加药物稳定性、提高药物生物利用度，使药剂的疗效增加或服用量减少，可以调整或控制药物的释放速度，降低药物毒副作用。可用于口服药物、注射剂、粘膜给药系统、透皮吸收给药系统、亲脂性靶向药物的载体，还可用做蛋白质的保护剂和稳定剂。
在化妆品原料中用作稳定剂、乳化剂、去味剂等，可降低化妆品中有机分子对皮肤粘膜组织的刺激，增强有效成分的稳定性，防止营养成分的挥发、氧化；增加难溶性香精、香料的水溶性；保持香味的缓释、持久。
在食品中，可提高营养分子的稳定性和长效性，可掩盖或矫正食品营养分子的不良气味和口味，可改进生产工艺和产品品质，增加产品的保质期。

羟丙基-β-环糊精质量指标

含量 Assay	≥98.0%
比旋度 Specific rotation	+128~+145°
溶解度 Solubility	≥75 g/100ml
干燥失重 Loss on drying	≤5%
灼烧残渣 Residue on ignition	≤0.5%
D.S	4~9
氯 Chloride	≤0.018%
砷 As	≤4ppm
重金属 Heavy metals (Pb)	≤10ppm
外观 Appearance	白色粉末 white powder

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