Nature最新化学突破：制造出更有效、副作用更小的抗癌药物

来源：作者：人气：-发表时间：2025-07-04 13:10:00【大中小】

摘要：化学家首次发现了一种独特的方法来控制和修改一种广泛用于药物的化合物。

化学家首次发现了一种独特的方法来控制和修改一种广泛用于药物的化合物，包括一种用于治疗乳腺癌的药物。

这项研究由布里斯托大学牵头，今天发表在《自然》杂志上，研究还发现了一种与化学反应相关的新机制，只需在化学反应中添加一种常见试剂，就可以将化合物的形状从右手性转变为左手性。

图1 硼介导的四取代烯烃模块化组装

该研究的主要作者、布里斯托大学合成化学教授Varinder Aggarwal)表示：“这些发现改变了我们对这类有机分子基础化学的理解。它具有令人兴奋的意义，因为这项科学研究使我们能够开发出他莫昔芬的替代品，其药效可能更强，副作用更少。”

虽然大多数烯烃很容易制备，但一种具有四个不同部分的特定类型——称为四取代烯烃——的制备难度要大得多，但可用于制造抗癌药物和精油等天然产品。

因此，研究小组旨在找到一种更有效的方法来制造四取代烯烃，包括他莫昔芬，这使得它们能够被轻松地操作并转变为不同的形式。

新方法为从简单的构建块构建复杂的四取代烯烃提供了一种高度通用的解决方案。

Aggarwal 教授解释说：“我们最初的设计方案是使用有机硼酸酯作为关键成分，但这会导致中间体不稳定，因此没有奏效。

“我们随后尝试了一种不太常见的含硼分子，即硼烷，这才使得巧妙的分子运动成为可能。这种新的硼体系能够像乐高积木一样，以可控的方式在烯烃上安装不同的基团，而这些结构非常简单。”

“这非常令人兴奋，因为它是找到更好的药物分子的关键——比如他莫昔芬的替代品——它具有更多你想要的特性，更少的不良特性，例如副作用。”

图2 四取代烯烃的合成与硼酸酯复合物的1,2-迁移

科学家们寻求科罗拉多州立大学计算化学家的帮助，精确绘制出当时发生的过程。这最终使他们的发现得以全面揭晓。

论文合著者、科罗拉多州立大学化学教授Robert Paton表示：“该机制表明，只需通过添加一种试剂来改变反应条件，烯烃的几何形状就能从左向右转变。这令人惊讶，以前从未见过。”

除了像他莫昔芬这样的药物分子外，研究人员还研究了天然产物，如γ-红没药烯（一种在精油中发现的芳香化合物），以展示其突破的广泛应用。

Aggarwal 教授补充道：“现在我们找到了一种有效、灵活的方法，它允许我们交换其他分子，因此对于药物发现和材料科学来说，它的潜力是广泛的。”

参考资料

[1] Boron-mediated modular assembly of tetrasubstituted alkenes


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此文关键字：四取代烯烃抗癌药物有机硼酸酯