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多种聚乙二醇修饰脂质体(PEG-脂质体)

来源:作者:人气:-发表时间:2015-08-25 13:57:00【
西宝生物科技(上海)股份有限公司提供多种不同分子量,不同官能团和脂质体的聚乙二醇修饰脂质体(PEG-脂质体)衍生物,包括甲氧基聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺衍生物 mPEG-PE,甲氧基聚乙二醇-神经酰胺衍生物 mPEG-Ceramide,功能性PEG-脂质体,荧光素-PEG-PE等衍生物。常用的PEG分子量从600-12000,常用的分子量为2000到5000。偶联的脂质结构包括饱和/不饱和PE以及胆固醇和短链磷脂质(C8),中长链(C14)和长链(C20)脂肪酰胺。
聚乙二醇修饰脂质体与MLP结合示意图
脂质体是一种理想的递药技术,它具有靶向性、较长的血液滞留时间和较高的器官分布选择性,能提高药物的疗效和减少毒副作用,因此成为药物制剂的研究热点。普通脂质体存在易从体循环中被肝、脾巨噬细胞迅速清除的缺点
1984年,通过羧基-PEG与纯化的磷脂酰乙醇胺(PE)的酰胺键耦合,成功使磷脂质偶联到PEG上。从此PEG和PE间的连接,被全球研究人员所知,并进一步覆盖了多种酯类和氨基甲酸酯衍生物。如今氨基甲酸酯衍生物已得到广泛应用。抗癌药物聚乙二醇-脂质体阿霉素(Doxil) 已经生产上市,多种聚乙二醇-脂质体药物也已进入临床Ⅱ/Ⅲ期实验,这都标志着聚乙二醇-脂质体药物制剂技术已趋成熟。
聚乙二醇修饰解决了普通脂质体的上述缺点,可以使脂质体在血液中保留较长时间,增加了药物的被动靶向功能。而且聚乙二醇价廉易得、可以大规模生产、分子量易于控制、又具有良好的物理化学性质,同时可以事先将其制备成聚乙二醇-磷脂衍生物,制剂工艺相对简单等优点,成为目前高分子修饰脂质体的研究重点。
甲氧基聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺衍生物 mPEG-PE
英文名
描述
CAS No.
分子量(PEG)
纯度
包装
1,2-dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)] (ammonium salt)
474922-82-2
350、550、750、1000、2000、3000、5000
>99%
25mg、200mg、500mg、1g
1,2-dipalMitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolaMine-N-[Methoxy(polyethylene glycol)] (aMMoniuM sal)
474922-84-4
350、550、750、1000、2000、3000、5000
>99%
25mg、200mg、500mg、1g
(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolaMine-N-[Methoxy(polyethylene glycol)] (aMMoniuM salt)
474922-77-5
350、550、750、1000、2000、3000、5000
>99%
25mg、200mg、500mg、1g
1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)] (ammonium salt)
474922-90-2
350、550、750、1000、2000、3000、5000
>99%
25mg、200mg、500mg、1g
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甲氧基聚乙二醇-神经酰胺衍生物 mPEG-Ceramide
英文名
CAS No.
分子量
(mPEG)
纯度
包装
备注
mPEG-C8 Ceramide
212116-76-2
750、2000、5000
>99%
25mg、200mg、500mg、1g
*PEG-Ceramide contains ester linkages between the PEG and ceramide moieties which allow the compound to be easily metabolized.
mPEG-C16 Ceramide
212116-78-4
750、2000、5000
>99%
25mg、200mg、500mg、1g
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功能性PEG-脂质体
英文名称
分子量(PEG)
包装
纯度
DSPE-PEG-Succinyl
2000
10mg、25mg、50mg、100mg、500mg
>99%
DSPE-PEG-Carboxylic Acid
2000
10mg、25mg、50mg、100mg、500mg
>99%
2000
10mg、25mg、50mg、100mg、500mg
>99%
2000
10mg、25mg、50mg、100mg、500mg
>99%
DSPE-PEG-Cyanur
2000
10mg、25mg、50mg、100mg、500mg
>99%
2000
10mg、25mg、50mg、100mg、500mg
>99%
2000
10mg、25mg、50mg、100mg、500mg
>99%
DSPE-PEG-Folate
2000
10mg、25mg、50mg、100mg、500mg
>99%
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荧光素-PEG-PE
英文名称
描述
CAS No.
分子量( PEG )
包装
纯度
PE-PEG-Carboxyfluorescein
,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000-N'-carboxyfluorescein] (ammonium salt)
1092697-61-4
2000
500ug、1mg、5mg、10mg
>99%
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西宝生物还可以供应以下符合 cGMP 要求的各类天然脂类、合成脂类及衍生物
1、Natural Lipids 天然脂质
--Natural sphingolipids 天然鞘脂类
--Natural phospholipids 天然磷脂类
--Natural lipids by extraction 天然提取脂类
2、Reference standards 相关标准品
3、Synthetic sphingolipids 合成鞘脂类
--Sphingosines & S-1-P 鞘氨醇和鞘氨醇 -1- 磷酸盐
--Ceramides 神经酰胺
--Sphingomyelins 鞘磷脂
--Sphingosine & ceramide derivatives 鞘氨醇及神经酰胺衍生物
--Sphinganine & derivatives 鞘氨醇及其衍生物
--C17 sphingolipids 十七碳鞘脂类
--C20 sphingolipids 二十碳鞘脂类
--Phytosphingosine & derivatives 植物鞘氨醇及其衍生物
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4、Synthetic lipids & phospholipids 合成脂质与磷脂
--PC 卵磷脂
--PA 磷脂酸
--PE 脑磷脂
--PG 磷脂酰甘油
--PS 磷脂酰丝氨酸
--PI, PIP2 & PIP3 磷脂酰肌醇,磷脂酰肌醇 -4,5- 二磷酸,磷脂酰 -3,4,5- 三磷酸
--CA 胆酸
--Lyso PC 溶源性卵磷脂
--Lyso PA 溶源性磷脂酸
--Lyso PA Analogues 溶源性磷脂酸类似物
--Lyso bio-PA 溶源性双磷脂酸
--Lyso PE, PG & PS 溶源性脑磷脂,磷脂酰甘油和磷脂酰丝氨酸
--Alkyl PC 烷基卵磷脂
--Diether & Diphytanoyl ether lipids 二醚与二植烷醚脂质
--PAF 血小板活化因子
--Acyl PAF Analog 酰化血小板活化因子类似物
--Brominated phosphocholines 溴代胆碱磷酸
--Alkyl phosphate derivatives 烷基磷酸盐衍生物
--Plasmalogen 缩醛磷脂
--Functionalized lipids 功能性脂类
--Biotinylated lipids 生物素酰化脂质
--Bioactive lipids 生物活性脂类
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5、Synthetic phospholipids 合成磷酸
--Acyl coenzyme A 乙酰辅酶 A
--Metabolic intermediates 代谢中间产物
--Adhesive lipid 粘合脂质
--pH sensitive lipids 酸度计用脂质
7、Sterol derivatives 甾酮衍生物
8、Lipid blends 混合脂质
9、Glycosylated phospholipids 糖化磷脂
10、Fluorinated phospholipids 氟化磷脂
11、Chelators 螯合剂
12、Pre-mixed lipids for bicelle formation 构型分析用预混合脂质
13、Diacyl glycerols & analogues 甘油二酯与类似物
14、Deuterium labeled lipids 氘标记脂质
15、C13 PC 碳 -13 标记卵磷脂
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16、Doxyl PC 自旋标记卵磷脂
17、Tempo PC Tempo(4- 氧 -4- 羟 - 四甲基呱啶氮氧自由基 ) 标记卵磷脂
18、Fluoresecent sphingolipids 荧光标记鞘脂类
--Omega labeled 欧米加标记物
--Fatty acid labeled 脂肪酸标记物
19、Fluoresecent cholesterol 荧光标记胆固醇
20、Fluoresecent phospholipids 荧光标记磷脂
--Fatty acid labeled 脂肪酸标记物
--Headgroup labeled 首基标记物
21、Polymerizable lipids 聚合脂质
22、Poly(Ethylene glycol)-lipid conjugates 共轭聚脂质
23、Functionalized PEG lipids 功能PEG脂质
24、Bulk lipids for pharmaceutical production 工业级脂质
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