油脂类药用辅料

来源：作者：人气：-发表时间：2023-04-12 13:52:00【大中小】

药用辅料是指除了药品主要有效成分以外的其他成分的统称，在安全性方面已进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质，是药物制剂生产中不可或缺的存在。药用辅料具有赋形、充当载体、提高药品稳定性、增溶、助溶、缓释和控释等重要功能，对制剂的质量、安全性和有效性也可能有一定影响。

药用辅料的质量要求：

① 药用辅料必须符合药用要求，供注射剂用的应符合注射用质量要求；

② 药用辅料应通过安全性评估，无毒、无害、无刺激、不影响主药；

③ 符合制剂的功能性；

④ 残留溶剂、微生物限度或无菌、热原等应符合要求。

临床上常用的亲脂性药物由于水溶性差、渗透性低等原因，导致其生物利用度低，限制了其在临床上的应用。为了解决这一局限性，可以加入一些亲脂性或两亲性药用辅料。油脂类产品具有两亲性，目前已被用到给药系统和药物载体的制备中以增加难溶性药物的溶解度[1-2]，从而提高生物利用度，在控制药物释放、靶向性方面也有明显优势。

油酸是一种单不饱和ω-9脂肪酸，以甘油酯的形式存在于动植物体内，是人体不能合成但又是必需的不饱和脂肪酸，将其应用到药物制剂中在人体内也不会引起免疫原反应。将油酸加氢加成得到硬脂酸。由于硬脂酸是一种饱和脂肪酸，结构稳定，在应用时更容易起到稳定性作用。高纯油酸在国外用于制药和保健品行业，在国内主要用于化妆品和食品行业，近几年随着其药用和保健价值的开发，需求量增长较快。

油脂类药用辅料在制剂中的应用

食品和局部用药物制剂

油酸在食品和局部用药物制剂中用作乳化剂，还可用作透皮制剂的透皮促进剂，可用于提高片剂中水溶性差药物的生物利用度，并可作为软胶囊基质的一部分。

润滑剂

硬脂富马酸钠主要作为片剂和胶囊剂的润滑剂，用量一般为0.5%-2%，可替代硬脂酸盐类润滑剂，起到改善药物崩解的作用。例如，头孢克圬片中，使用0.7%-0.9%的硬脂富马酸钠可有效改善药物溶出。

免疫脂质体

普通免疫脂质体由于在血液中的循环半衰期短，易于被清除，限制了其发展。PEG修饰的长循环脂质体，增加了脂质体的血液循环时间，不但能够逃避网状内皮系统的捕获，还能提高脂质体的被动靶向性。已经被广泛用于脂质体药物制剂。

油脂类药用辅料产品列表

货号	品名	CAS	主要用途
EGF2385B	油酸 Oleic acid	112-80-1	乳化剂、基质等
AJA0208C	油酸乙酯 Ethyl Oleate	111-62-6	润滑剂、溶剂等
AIE0066A	油酸癸酯 Decyl oleate	3687-46-5	透皮吸收促进剂
AIE0067A	油酸油酯 Oleyl oleate	3687-45-4	基质、促进剂等
AIE0068A	单亚油酸甘油酯 Glyceryl Monolinoleate	26545-74-4	基质、助溶剂等
AJL0004E	三油酸甘油酯 Glycerol trioleate	122-32-7	脂质体、乳化剂
AIE0069A	硬脂酸异丙酯 Isopropyl stearate	112-10-7	脂质体、稳定剂等
AIE0070A	硬脂富马酸钠 Sodium Stearyl Fumarate	4070-80-8	润滑剂
AIE0071A	单硬脂酸甘油酯 Glyceryl Monostearate	31566-31-1	乳化剂、赋形剂等
AIE0072A	单双硬脂酸甘油酯 Glyceryl Mono-and Distearate	--	乳化剂、缓释骨架
ACH0184C	硬脂酸聚烃氧（40）酯 Polyoxyl-40-stearate	9004-99-3	增溶剂、乳化剂等
AIE0073A	二硬脂酰-rac-甘油-聚乙二醇 2000 1,2-Distearoyl-rac-glycerol-3-methoxypolyethylene glycol	308805-39-2	脂质体
DGF2388B	二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000 N-(Carbonyl-methoxypolyethylene glycol 2000)-1,2-distearoyl-sn-glycerol-3-phosphoethanolamine, sodium salt	147867-65-0	脂质体
ACH0027A	聚山梨酯20 Polysorbate 20	9005-64-5	增溶剂、乳化剂等
ACH0110C	聚山梨酯40 Polysorbate 40	9005-66-7	乳化剂、润湿剂等
ACH0109C	聚山梨酯60 Polysorbate 60	9005-67-8	乳化剂、分散剂等
ACH0028A	聚山梨酯80 Polysorbate 80	9005-65-6	增溶剂、乳化剂等
ACH0182B	月桂山梨坦 Span 20	1338-39-2	乳化剂、润湿剂等
AIE0074A	棕榈山梨坦 Span 40	26266-57-9	增稠剂、润滑剂等
AIE0075A	油酸山梨坦 Span 80	1338-43-8	乳化剂、增溶剂等
AIE0076A	三油酸山梨坦 Span 85	26266-58-0	乳化剂、增溶剂等
ECS2196A	培化二肉豆寇酸甘油酯 1,2-dimyristoyl-rac-glycero-3-methoxypolyethylene glycol-2000	160743-62-4	脂质体
AIE0077A	肉豆蔻酸异丙酯 Isopropyl Myristate	110-27-0	溶剂、穿透促进剂等
AIE0078A	山嵛酸甘油酯 Glyceryl Behenate	30233-64-8	掩味剂、缓释材料等

参考文献

[1] Parveen R, Baboota S, Ali J, et al. Oil based nanocarrier for improved oral delivery of silymarin: in vitro and in vivo studies. Int J Pharm, 2011, 413(1), 245-253.

[2] Rahul S. Kalhapure, Pradeep Kumar Bolla, Sai HS. Boddu, et al. Evaluation of Oleic Acid and Polyethylene Glycol Monomethyl Ether Conjugate (PEGylated Oleic Acid)as a Solubility Enhancer of Furosemide. Processes, 2019,7, 520.

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