解读【VEGF】靶向治疗密码

来源：作者：人气：-发表时间：2016-07-18 13:02:00【大中小】

西宝生物，提供VEGF相关试剂盒与抗原抗体，与您一起解读VEGF靶向治疗密码。血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)是血小板源性生长因子(PDGF)家族成员，人体多种细胞（包括巨噬细胞、成纤维细胞、平滑肌细胞、内皮细胞以及肿瘤细胞等)均能分泌4种VEGF多肽，分别由206、189、165和121个氨基酸残基组成。VEGF在肿瘤的发生、发展以及眼科病AMD的研究中具有重要的临床应用意义。

VEGF选择性作用于血管内皮细胞膜上的2种Ⅲ型酪氨酸激酶受体(VEGFR-1和VEGFR-2)。VEGFR-2是血管形成的主要调控分子，具有明显的化学趋化和促分裂作用，与血管岛、血管形成和造血有关；而VEGFR-l主要在内皮细胞排列形成管腔时发挥作用。因这2种受体主要分布在内皮细胞上，且只有内皮细胞对VEGF有应答反应，故VEGF是一个特异作用于血管内皮细胞的生长因子。

VEGF在生理及病理活动中的特性

主要包括以下几个方面：

VEGF及其受体通过旁分泌途径联合调控，直接刺激斑管生成，促进内皮细胞有丝分裂。
能使血管内皮开窗，增加血管通透性。
能在内皮细胞内囊泡(VV0)作用下形成有利于大分子渗透的通道，为血管形成前的肿瘤提供营养。
具有促炎症反应的活性，能促进眼内病理性新生血管的活动。
血管内皮细胞的生存因子，通过间接机制促使血管生成。
具有神经保护作用，可以抑制神经元死亡和凋亡，促进神经细胞的增生。

VEGF能诱导内皮细胞中具有抗凋亡作用的Bcl-2的表达，从而抑制内皮细胞的凋亡。

VEGF与肿瘤的发生和发展

通过以上机制，VEGF诱导肿瘤新生血管的形成，提供肿瘤细胞进一步生长的营养。VEGF在原位肿瘤的形成和生长以及在转移瘤的形成中起着重要的作用，血管生成是肿瘤的标志，很多针对肿瘤的治疗都将血管形成作为治疗靶点，鉴于 VEGF 在调节肿瘤血管生成中的作用，在多种肿瘤的治疗中都将 VEGF 作为治疗靶点，并且在数种类型的肿瘤的治疗中，抗 VEGF 治疗都在临床上得到应用，FDA 也已经批准了数个针对 VEGF 的抗血管生成制剂用于肿瘤的治疗。

VEGF与眼科疾病

许多人类血管源性眼病均与血管内皮生长因子(VEGF)有关，包括由年龄相关性黄斑变性(age-related macular degeneration，AMD)、病理性近视等引起的脉络膜新生肌管膜(choroidal neovascularization，CNV)，由糖尿病视网膜病变(diabetic retinopathy，DR)、视网膜静脉阻塞(retinal vein occlusion，RVO)引起的缺血增生性视网膜病变等。近年来，针对VEGF在血管源性眼病发病中的重要作用，抗VEGF药物逐渐应用于临床，治疗血管源性眼病，特别是对新生血管性AMD的良好疗效，成为目前世界眼科学界的关注焦点。

抗血管内皮生长因子(anti-VEGF)药物的市场角逐

鉴于VEGF在肿瘤的发生与转移以及眼科疾病中所扮演的重要角色，罗氏、拜耳、辉瑞等医药行业巨擘纷纷研制抗VEGF药物，争夺市场份额，尤其是Avastin自推出至今，虽争议与辉煌同在，仍旧作为明星产品为罗氏制药带来巨大的利润。

表1 FDA批准的抗血管内皮生长因子(anti-VEGF)注射药物

药物名称(公司)	商品名	药物分子构建/分子量	批准时间/适应症
Avastin (Roche)	Bevacizumab （贝伐单抗）	基因工程合成的人源化抗VEGF单克隆IgG抗体	2004年2月；转移性结肠癌线治疗、直肠癌，AMD
Pegaptanib (Eyetech和Pfizer)	Macugen （呱家他尼钠）	VEGF-A165单体的寡核苷酸(RNA Aptamer)；50kDa	2004年12月；“湿性” AMD，每月一次注射
Ranibizumab (Genentech和Roche)	Lucentis （诺适得）	VEGF-A165 单体的重组人源化单克隆抗体Fab片段(rhuFab)；48 kDa	2006年6月；“湿性”AMD，每月一次注射
Aflibercept (Regeneron和Bayer)	VEGF Trap-Eye （Eylea）	IgG1-Fc和VEGF受体1和2 的人的融合受体蛋白；115kDa	2011年11月；“湿性” AMD，每两月一次注射

Seebio提供VEGF研究相关产品：

品名	品牌	货号
VEGF相关抗原
Recombinant Human VEGF 165 Protein	/	CX293-VE
Recombinant Human VEGF 165 Protein, CF	/	CX293-VE/CF
Recombinant Mouse VEGF 164 Protein, CF	/	CX493-MV/CF
Recombinant Mouse VEGF 164 Protein	/	CX493-MV
VEGF相关抗体
Human/Primate VEGF Antibody	/	CXMAB293
Human VEGF165 Antibody	/	CXAF-293-NA
Mouse VEGF164 Antibody	/	CXAF-493-NA
VEGF检测试剂盒
Human VEGF Quantikine ELISA Kit	/	CXDVE00
Mouse VEGF Quantikine ELISA Kit	/	CXMMV00
Rat VEGF Quantikine ELISA Kit	/	CXRRV00
Human VEGF DuoSet ELISA	/	CXDY293B

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