-
-
脂质体是一种理想的递药技术,由于它具有靶向性、较长的血液滞留时间和较高的器官分布选择性,能提高药物的疗效和减少毒副作用,所以成为药物制剂研究的热点。
1984年,通过酰胺键、羧基-PEG和纯化的磷脂酰乙醇胺(PE)耦合成功使磷脂质偶联到PEG上被全球研究人员所知。从此,PEG和PE之间的连接已经被优化包括酯类和氨基甲酸酯衍生物,氨基甲酸酯衍生物已广泛应用。
通过聚乙二醇修饰解决了普通脂质体易从体循环中被肝、脾巨噬细胞迅速清除的缺点,可以使脂质体在血液中保留较长时间,增加了药物的被动靶向功能。由于聚乙二醇价廉[查看]
-
http://www.cxbio.com/Article/1090_1.html
-
-
修饰性PEG又叫修饰性聚乙二醇,是经过化学修饰基团或者生物活性基团修饰的PEG。在药物开发研究中,为了增加蛋白或多肽药物在体内半衰期,降低免疫原性,同时增加药物的水溶性,将活化的聚乙二醇通过化学方法偶联到蛋白、多肽、小分子有机药物和脂质体上。药物经PEG修饰后,往往会具有以下优点:1、更长的半衰期2、较低的最大血药浓度3、血药浓度波动较小4、较少的酶降解作用5、较少的免疫原性及抗原性6、较小的毒性7、更好的溶解性8、用药频率减少9、提高病人的依从性,提高生活质量,降低治疗费用9、脂质体对肿瘤有更强的被动靶向作用。[查看]
-
http://www.cxbio.com/Article/377_1.html